L'applicazione di Betadex Sulfobutyl etere sodico (SEβCD)

Cos'è la beta-ciclodestrina solfobutiletere (SEβCD)?

Solfobutil etere beta-ciclodestrina (SEβCD)è un derivato della ciclodestrina sintetizzato da β-ciclodestrina e 1,4-BS(1,4-butano sultone) (CAS 182410-00-0.La solfobutiletere-β-ciclodestrina (SBE-β-CD) è un derivato della ciclodestrina. È una polvere cristallina di colore da bianco a biancastro, praticamente inodore. SBE-β-CD è ampiamente utilizzato nell'industria farmaceutica e in altri settori grazie alle sue proprietà solubilizzanti e stabilizzanti. Con la sua struttura unica, SBE-β-CD forma complessi di inclusione con varie molecole, migliorandone la solubilità e la biodisponibilità.

A causa della bassa solubilità della β-ciclodestrina, la conservazione a lungo termine può portare alla precipitazione del farmaco; ed è nefrotossico e manca di flessibilità nell'applicazione della somministrazione parenterale, quindi è stato modificato in Sulfobutil etere beta-ciclodestrina (SEβCD), riduce efficacemente il nefrotossicofrotossicità della β-ciclodestrina e migliora la solubilità e la compatibilità con il sangue, il che ne promuove l'eccellente biodisponibilità e la buona tolleranza nell'uso clinico. È stato inoltre approvato per l'uso in numerosi eccipienti farmaceutici dalla Farmacopea degli Stati Uniti e dalla Farmacopea europea.

Il solfobutiletere beta-ciclodestrina (SEβCD) ha eccellente stabilità, permeabilità, solubilità, bassa tossicità e biodisponibilità. Inoltre, può controllare il tempo di rilascio del farmaco posizionando le molecole del farmaco nella cavità interna, in modo che il solfobutiletere beta-ciclodestrina (SEβCD) sia ampiamente utilizzato nei medicinali per via orale, colliri, spray nasali e somministrazione polmonare di farmaci (PDD). , iniezione endovenosa e medicinali topici per la pelle. Di seguito verranno riassunte le prestazioni e l'applicazione del solfobutiletere beta-ciclodestrina (SEβCD) nel farmaco clinico:

Iniezione endovenosa: 

• Sul mercato sono disponibili molte iniezioni approvate dalla FDA che contengono SβECD, che viene utilizzato principalmente come solubilizzante.[1]
• È stato utilizzato nell'iniezione antivirale: Remdesivir (REM), come solubilizzante.[1]

Farmaci topici:

• È stato utilizzato nella ionoforesi del farmaco propofol, che può aumentare il flusso di permeazione passiva del propofol.[2]
• L'aciclovir, un farmaco vaginale utilizzato per trattare il virus dell'herpes simplex di tipo 2 (HSV-2), viene utilizzato per migliorare l'efficacia antivirale.[3]

Solfobutil etere beta-ciclodestrina sodica (SBECD)è stato utilizzato in diversi farmaci, tra cui:

1. Itraconazolo Iniezione: questo farmaco antifungino beneficia dell'SBECD come agente solubilizzante.
2. Voriconazolo iniettabile: un altro farmaco antifungino che utilizza SBECD per migliorare la solubilità.
3. Compresse di pimavanserina: utilizzata per trattare la psicosi correlata alla malattia di Parkinson, la SBECD viene utilizzata per migliorare la solubilità di questo farmaco.
4. Droperidol Injection: utilizzato per prevenire nausea e vomito postoperatori, anche l'SBECD è incluso nella formulazione di questo farmaco.

È importante notare che l'applicazione del solfobutiletere beta-ciclodestrina sodica nei farmaci può variare in base alle caratteristiche specifiche del farmaco e alla sua formulazione. Inoltre, con il passare del tempo, potrebbero esserci ulteriori farmaci che utilizzano SBECD per migliorare la solubilità e la biodisponibilità.

Panoramica dell'applicazione:

Industria farmaceutica:

SBE-β-CD è ampiamente utilizzato nelle formulazioni farmaceutiche per migliorare la solubilità e la stabilità dei farmaci scarsamente solubili.

Aiuta a migliorare la biodisponibilità degli ingredienti farmaceutici attivi (API) attraverso la formazione di complessi di inclusione, migliorando così la somministrazione e l'efficacia dei farmaci.

SBE-β-CD è impiegato in varie forme di dosaggio come soluzioni orali, iniezioni e spray nasali.

[1] Remdesivir antivirale abilitato al solfobutiletere-beta-ciclodestrina: caratterizzazione di formulazioni elettrofilate e liofilizzate https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Veicolazione transdermica iontoforetica di un farmaco lipofilo liquido mediante complessazione con una ciclodestrina anionica https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Nanogocce di chitosano decorate con solfobutil etere-β-ciclodestrina caricate con aciclovir per il trattamento locale delle infezioni da HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608